ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Тигофаст-120

Тигофаст-180

(TIGOFAST-120)

(TIGOFAST-180)

Состав:

Действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг или 180 мг.

Вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двувыпуклые, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двувыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакологическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид – неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н₁. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, который призначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигая максимума через 6 часов, и продолжался в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было обнаружено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после однократного перорального приема доз от 10 до 130 мг. Доза 120 мг является достаточной для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, которые в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не проявлял воздействия на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид(5-10 мг/кгперорально)купируетбронхоспазмантигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 мкмоль) вызывает высвобождениегистаминаиз перитонеальныхтучных клеток.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружены только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика одноразовой и многоразовой доз – линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина является почти линейной.

Большая часть выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадина гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадина была определена (с применением показателей плазменной АUС) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности обнаружено не было.

Клинические характеристики.

Показания.

Тигофаст -120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Тигофаст -180: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тигофаст не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются микросомальными ферментами печени. При одновременном приеме Тигофаста с эритромицином или кетоконазолом концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2-3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не влекут увеличение частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов по отдельности. Взаимодействия Тигофаста и Омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний за 15 минут до приема Тигофаста, его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминных могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении беременным женщинам недостаточно. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Тигофаст следует назначать в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Тигофаста следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, поскольку Тигофаст проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было обнаружено, что Тигофаст не оказывает существенного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до начала управления транспортными средствами или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет Тигофаст назначается при сезонном аллергическом рините - 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям до 12 лет

Никаких исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Тигофаст - 120 или Тигофаст - 180 у детей до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований при участии пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети.

В данной дозировке препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировки.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, регистрировались головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, одышка, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, экзантема, крапивница, зуд.

Срок годности. 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Е-28, Опп. Фаер Бригейд, М.И.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ин-410208, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Дата последнего пересмотра. 01.10.15.