ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

АЦЕМИК

(ACEMIK)

 

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит транексамовую кислоту 500 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

оболочка таблетки: Opadry White (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, полисорбат-80).

 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсулоподобные, с насечкой с одной стороны и тиснением 500 с другой.

 

Фармакологическая группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ: В02А А02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы – в 6-100 раз больше, а с помощью стрептокиназы – в 6-40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическох действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови С_max достигается сразу, потом концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% от массы тела.

Транексамовая кислота может проникать через плацентарный барьер, в грудное молоко кормящих женщин.  Её концентрация может достигать приблизительно 1/100 С_max.

Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы выводится почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения, 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы увеличивается.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременная терапия кровотечений или риска кровотечений при усилении фибринолиза или фибриногенолиза.

Местный фибринолиз, наблюдаемый при следующих состояниях:

• - простатэктомия или вмешательство на мочевом пузыре;
• - меноррагия;
• - носовые кровотечения;
• - конизации шейки матки;
• - посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракция зуба у больных гемофилией.

 

Противопоказания.

• - Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• - Тяжелая почечная недостаточность в связи с риском накопления лекарственного средства.
• - Активные тромбоэмболические заболевания.
• - Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
• - Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
• - Судороги в анамнезе.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота противодействует тромболитической терапии фибринолитическими препаратами.

 

Особенности применения.

В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках.

При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например, остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функцию печени (печеночные тесты).

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, которые применяют пероральные контрацептивы, потому что повышается риск возникновения тромбозов.

Пациенты с предыдущим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболического заболевания (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим медицинским наблюдением.

Поскольку уровни транексамовой кислоты могут повышаться у пациентов с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями зрения лечение необходимо прекратить.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения менорагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

При применении транексамовой кислоты зафиксированы случаи судорог. Большинство случаев было зарегистрировано в кардиохирургии после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Несмотря на отсутствие доказательств тератогенного эффекта транексамовой кислоты по результатам исследований на животных, следует проявлять осторожность при применении лекарственного средства во время беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Кормление грудью.

Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко в концентрации, которая примерно в 100 раз меньше концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у младенцев маловероятен.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Во время применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

 

Способ применения и дозы.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального (внутреннего) применения.

Дозировка

1. Местный фибринолиз:

Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (то есть 2-3 таблетки) 2-3 раза в сутки.

При нижеуказанных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

• - Простатэктомия

Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в виде инъекций; после чего назначают в виде таблеток по 2 таблетки 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

• - Менорагия

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, в течение 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу можно увеличить. Общая доза не должна превышать 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

• - Носовые кровотечения

Если ожидается повторное кровотечение, пероральное лечение (2 таблетки 3 раза в сутки) следует применять в течение 7 дней.

• - Конизация шейки матки

Применять по 3 таблетки 3 раза в сутки.

• - Посттравматическая гифема

Применять по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

2. Наследственный ангионевротический отек

Некоторые пациенты осведомлены о течении обострений болезни; для этих пациентов соответствующим лечением является периодический прием 2-3 таблеток 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени.

3. Экстракция зубов у пациентов с гемофилией.

При экстракции зубов рекомендуемая доза составляет 2-3 таблетки каждые 8 часов. Доза составляет 25 мг/кг.

Почечная недостаточность.

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови:

Сывороточный креатинин	Пероральная доза
120-249 мкмоль/л	15 мг/кг 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л	15 мг/кг каждые 24 часа

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия почечной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Рекомендуемая доза для детей 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты для детей ограничены.

 

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги. Существует риск тромбоза у склонных к нему лиц.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости – антикоагулянтная терапия.

 

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы в соответствии с их частотой и влиянием на органы или системы органов. Сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - < 1/10); нечасто (≥1/1000 - < 1/100); редко (≥1/10 000 - < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения:

Редко: нарушение цветовосприятия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Сосудистые расстройства:

Редко: тромбоэмболия.

Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Со стороны пищеварительного тракта:

Очень редко: тошнота, рвота и диарея, которые исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко: аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: судороги, особенно в результате неправильного применения (см. раздел «Противопоказания», «Особенности применения»).

 

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

 

Срок годности. 2 года.

 

Условия хранения.              

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в коробке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель. Артура Фармасьютикалс Пвт. Лтд.

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор - 517588, штат Андхра Прадеш, Индия

 

Заявитель. Ананта Медикеар Лтд.

 

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

 

Дата последнего посещения. 18.05.2023