ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

 

РАПИМАКС

(RAPIMAX)

 

Состав:

действующие вещества: paracetamol, caffeine;

1 таблетка содержит: парацетамола 650 мг, кофеина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный.

 

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки белого цвета, в форме каплет, с распределительной чертой с одной стороны.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность аналгезии благодаря возбуждающему воздействию на ЦНС.

Фармакокинетика.

После перорального применения парацетамола он быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 30-90 минут после применения. Полураспад парацетамола в среднем составляет 2-3 часа. Таким образом, введенная доза парацетамола выводится с мочой в течение 24 часов, в основном в виде конъюгатов глюкуроновой и сульфатной кислот.

Парацетамол проникает через плаценту и в грудное молоко.

Кофеин быстро и практически полностью абсорбируется после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15-20 минут, применение 5-8 мг/кг массы тела дает концентрацию кофеина в плазме крови на уровне 8-10 мг/л.

Основные метаболиты кофеина: 1-метилсульфовая кислота, 1-метилксантин и 5-актиламино-6-амино-3-метилурацил выводятся с мочой.

Главный метаболит, который выводится с фекалиями, - 1,7-диметилсульфовая кислота.

Полураспад кофеина составляет в среднем от 4 до 6 часов, главным образом с мочой (86%), не более 2% кофеина выводится в неизмененном состоянии.

Кофеин проникает через плаценту и в грудное молоко.

 

Показания.

Симптоматическое лечение головной боли, мигрени, боли в спине, зубной, ревматической боли, боли в мышцах и менструации, ослабление симптомов простуды, гриппа и воспаления горла.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; тяжелые нарушения функций печени и почек; алкоголизм; врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, синдром Гильбера, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушения сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая атеросклероз); глаукома; пожилой возраст; эпилепсия, выраженное повышение артериального давления, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет. Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном увеличивает скорость всасывания парацетамола, а при применении с холестерамином - уменьшает.

Длительное одновременное употребление лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к повреждению почек.

При длительном регулярном применении парацетамола антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен, с повышением риска кровотечи.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Препараты, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), могут усилить токсическое воздействие парацетамола на печень из-за увеличения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами повышается вероятность накопления парацетамола, а также увеличивается токсическое воздействие парацетамола и этих препаратов на печень. Парацетамол в больших дозах при применении с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол уменьшает эффективность диуретиков.

Парацетамол повышает уровни ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) усиливают токсичность парацетамола, так как при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина с уменьшением его эффекта из-за возможной индукции его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Кофеин при одновременном применении с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-жаропонижающих препаратов, усиливает эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимуляторов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Не применять вместе с алкоголем.

 

Особенности применения.

Перед применением лекарственного средства необходима консультация с врачом. Не применять препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать пересадки печени или даже стать смертельной.

С осторожностью применять для лечения пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению препарата в первую очередь связаны с содержанием парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6-8 г в сутки парацетамол может быть токсичным для печени. Однако негативное воздействие на печень может возникнуть и при гораздо меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое воздействие на печень, а также при нецирротическом алкогольном заболевании печени. Длительное употребление алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает большие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные тесты.

Пациентам, принимающим анальгетики ежедневно при легкой форме артрита, перед применением следует проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с сниженным уровнем глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов с снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола возрастает риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Немедленно обратитесь к врачу в случае появления этих симптомов.

Во время лечения препаратом не следует употреблять напитки, содержащие кофеин (например, чай, кофе). Это может вызвать проблемы со сном, дрожь, напряжение, раздражительность, неприятные ощущения в груди из-за сердцебиения.

Не превышайте рекомендованных доз и продолжительность лечения.

Если симптомы не исчезают, обратитесь к врачу.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если вы принимаете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в крови. Если головная боль становится постоянной, обратитесь к врачу.

Лекарственное средство содержит лактозу моногидрат. Если у вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарства.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с потреблением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах при приеме в рекомендуемых дозах. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях, когда во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

 

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет РАПИМАКС применять перорально по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости.

Использовать с интервалом более 4 часов. Максимальная доза – 4 таблетки в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально, но должна быть максимально короткой из-за возможного развития токсического эффекта парацетамола.

Не превышать рекомендуемую дозу.

 

Дети.

РАПИМАКС не назначать детям до 12 лет.

 

Передозировка.

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, трепет, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамола. В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе, гепатонекроз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4-6 дней.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать пересадки печени или привести к летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно параллельно с нарушением функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, глютатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Могут возникать нарушения обмена глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении нарушение функций печени может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальный исход. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении больших доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. Возможны нарушения со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушения ориентации и внимания, бессонница, трепет, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы передозировки могут ограничиваться тошнотой и рвотой или не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов.

Лечение. При передозировке необходима быстрая медицинская помощь. Срочная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему окажут неотложную помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать даже в случае отсутствия симптомов передозировки из-за риска отсроченного поражения печени. Рассмотрите лечение активированным углем, если избыточную дозу парацетамола принимали в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко уменьшается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно рекомендуемой дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Также необходима общая поддерживающая терапия.

Симптомы передозировки кофеина. Большие дозы кофеина могут вызвать ускоренное дыхание, экстрасистолию, головокружение, аффективные состояния, эпигастральные боли, рвоту, диурез, тахикардию или аритмию, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, трепет, судороги, нервозность и раздражительность).

Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также связаны с серьезным поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приеме такого количества лекарства, которое вызывает передозировку кофеина.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Антагонисты бета-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендуется кислородотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическое лечение.

 

Побочные реакции.

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она касается популяции пациентов неизвестной численности, поэтому частоту этих побочных реакций определить сложно, однако, скорее всего, они являются редкими. (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки и кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакция гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (в т. ч. генерализованные, эритематозные), крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиодема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке полости рта.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Побочные реакции, обусловленные кофеином:

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

 

Одновременное применение лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

 

Срок годности. 3  года.

 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

 

Категория отпуска.

Без рецепта упаковка № 10.

По рецепту упаковка № 100 (10×10).

 

Производитель.

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Іndia.

 

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд,  Грентлион, Виледж Вадакарай Ченнай Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.

 

Заявитель.

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

 

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

Е-4/300, Арера Колони Экстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, India.