Состав:
действующее вещество: парацетамол;
100 мл раствора содержат парацетамола 1000 мг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421); натрия фосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: раствор прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация – 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновоюкислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей -         1,5-2 часа, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30  мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами сравнению со взрослыми.
Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL _std / F _oral (l. H ^-1 70 кг ^-1)

* CL _std – стандартизированный клиренс;
F _oral  ̶  биодоступность при пероральном применении.

Клинические характеристики.
Показания.
Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.
Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.
Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пробенецид: вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.
Салицилаты: могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 суток) с пероральными коагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного соотношения (МНС). Необходим мониторинг показателей МНС в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Особенности применения.
Во избежание риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
• обезвоживания.

Риск развития повреждений печени при лечении Анапироном возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Анапирона может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Вспомогательные вещества. Анапирон содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Большое количество данных про беременных женщин свидетельствуют об отсутствии пороков развития плода или фето/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. В случае клинической необходимости, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в самой малой эффективной дозе, в как можно сжатые сроки и с наименьшей возможной частотой.
Парацетамол проникает в грудное молоко в небольших количествах. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.

Способ применения и дозы.
Анапирон применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.
Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 контейнер (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 ч. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичностимаксимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.
Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза - 60  мг/кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза - 60  мг/кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
При применении препарата детям перед началом инфузии из контейнера отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.
Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) – 6 часа. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.
Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 ч.
Дети.
Не назначают детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка.
Риск токсического действия препарата возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может представлять угрозу для жизни пациента.
Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей  ̶ 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12 ̶ 48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 ̶ 6 дней.
Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 ̶ 9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочные реакции.
Со стороны сердечнососудистой системы:недомогание, тахикардия, реакции гиперчувствительности.
Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Общие: боль и изжога в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи - анафилактический шок.
Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Оставшийся неиспользованный препарат необходимо утилизировать.

Несовместимость.
Анапирон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.
По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд. / Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Заявитель. Ананта Медикеар Лтд. / Ananta Medicare Ltd.

Местонахождение заявителя.
Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Дата последнего пересмотра.   13.01.2020 р.